Una nueva estrategia automatizada podría mejorar el tratamiento peptídico de la hipertensión arterial pulmonar

Investigador al microscopio

Unos investigadores del Instituto de Medicina Bioelectrónica de los Institutos Feinstein de Investigación Médica hallan una forma más estable de fabricar fármacos peptídicos, que podría servir de base para la producción de tratamientos nuevos y mejorados para enfermedades como la hipertensión arterial pulmonar.

Los fármacos peptídicos son un recurso crucial para los pacientes y la industria farmacéutica mundial. El equipo de investigadores inventó una estrategia química totalmente automatizada que utiliza una química novedosa para fabricar nuevos fármacos peptídicos, lo que supone una nueva vía importante para el descubrimiento de fármacos peptídicos.

Los péptidos son secciones cortas de aminoácidos, los componentes básicos de las proteínas. Recientemente han despertado interés como moléculas terapéuticas para muchas enfermedades, entre ellas la hipertensión arterial pulmonar.

Al seleccionar la sección específica de una proteína que tiene un efecto terapéutico, se cree que estos péptidos pueden llegar a ser cada vez más específicos con su objetivo biológico, y es probable que provoquen menos efectos secundarios.

Sin embargo, un inconveniente importante es que las enzimas del organismo tienden a degradar rápidamente estos péptidos, lo que limita su capacidad terapéutica. Esto supone un obstáculo para llevar la terapia peptídica más allá del laboratorio y a la clínica. De modo que una tecnología que eluda estos problemas inherentes a los péptidos nativos cambiará el panorama futuro del descubrimiento de fármacos.

Una posible solución a este problema son los azapeptidos, que en esencia son péptidos que se han modificado en el laboratorio para que sean menos vulnerables a la degradación. Sin embargo, los investigadores señalan que la generación de estos azapeptidos ha sido siempre un reto.

Un equipo de investigadores desarrolló recientemente una técnica de edición de péptidos fácil de usar en la que aminoácidos específicos del péptido —los que son vulnerables a las enzimas degradativas del organismo— se sustituyen por una versión más estable.

Para probar esta nueva tecnología, los investigadores eligieron editar péptidos bien caracterizados con una degradación rápida. Uno de los péptidos elegidos se llama FSSE (P5779) e inhibe la HMGB1, una molécula proinflamatoria. El FSSE ha demostrado ser terapéutico en modelos preclínicos de hipertensión arterial pulmonar.

El tratamiento mejoró la función cardiaca y disminuyó el remodelado vascular —cambios estructurales en los vasos sanguíneos implicados en la hipertensión arterial pulmonar—, además de prolongar la supervivencia en un modelo de la enfermedad en ratas.

En última instancia, la plataforma puede utilizarse para editar péptidos terapéuticos para otras afecciones además de la hipertensión arterial pulmonar, como enfermedades metabólicas, la gripe, la enfermedad de Crohn, la artritis y el síndrome del intestino irritable.

Según los científicos, esta tecnología proporciona una plataforma de herramientas que permiten modificar mínimamente cualquier péptido en sitios de degradación muy propensos, aumentando así su vida útil en nuestro organismo, lo que le da más tiempo para encontrar su diana y neutralizarla.

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